Первая в Сибири кафедра органической химии была открыта в Томском политехническом институте в 1901 году. Организовал и возглавил кафедру ученик выдающегося русского химика-органика В.В. Марковникова, профессор Николай Матвеевич Кижнер. В этот период на кафедре развивалась передовая наука, в стенах первоклассной, по тому времени, лаборатории Н.М.Кижнер сделал несколько крупнейших открытий, в том числе были открыты две новые химические реакции, впоследствии названные его именем и вошедшие во все учебники органической химии, а кафедра получила мировую известность. Профессор Н.М. Кижнер заведовал кафедрой с 1901 по 1913 г.

В последующие годы, с 1913 по 1924 г. кафедру возглавлял профессор Яков Иванович Михайленко. Он одним из первых в России разработал курс лекций и учебник на основе современных в то время электронных представлений в химии. В годы первой мировой войны им было организовано несколько военно-химических производств в Сибири. Он дважды избирался деканом химического отделения и длительное время выполнял обязанности ректора ТТИ. С 1924 по 1960 г кафедрой заведовал один из основателей Сибирской школы химиков-органиков, выдающийся ученый, профессор, Заслуженный деятель науки СССР Борис Владимирович Тронов. За этот период на кафедре было подготовлено более 30 докторов и кандидатов наук.

В начале 50-х годов Б.В.Троновым и его учеником А.Н. Новиковым был открыт простой и удобный метод синтеза ароматических иодпроизводных, получивший в научной литературе название метода Тронова-Новикова. В 1960 году, после отъезда Б.В. Тронова из Томска, кафедру возглавил и руководил ею до 1984 г. его ученик, профессор Автономий Николаевич Новиков.

Другой выдающийся ученик Б.В.Тронова – профессор, лауреат Государственной премии Леонид Петрович Кулев, в 1943 году организовал новую кафедру технологии каучука и резины, впоследствии преобразованная в кафедру технологии органического синтеза. Будучи разносторонним и талантливым ученым Л.П.Кулев организовал в институте новые научные направления по химии и технологии биологически активных соединений, химии красителей, коксохимии, химии полимеров. Два последних направления выделились в кафедру технологии основного органического синтеза, которую возглавил ученик Л.П.Кулева профессор В.П. Лопатинский. Л.П. Кулев заведовал кафедрой технологии органического синтеза с 1943 по 1962 г. В этот период на кафедре вначале велись исследования оборонного значения, а затем активные и успешные работы по синтезу новых лекарственных веществ, были созданы эффективные отечественные препараты для лечения эпилепсии «бензонал» и «бензобамил». В 1962 г. после смерти Л.П.Кулева кафедру возглавил его ученик доцент Алексей Григорьевич Печенкин. В 1979 году обе кафедры были объединены и заведующим объединенной кафедры органической химии и технологии органического синтеза был назначен профессор А.Н. Новиков.

В 1984 году его на этом посту сменил профессор, заслуженный химик РФ Виктор Дмитриевич Филимонов, который заведует кафедрой по сей день.